レビトラ レビトラの血中濃度・代謝・食事の影響

レビトラの血中濃度

(1) 単回投与

日本人健康成人男子18例に、バルデナフィル10mg、20mg及び40mgを空腹時単回経口投与した場合 (注2)血漿中未変化体濃度は投与後0.75時間にピークに達し、以後約3.2〜5.3時間の半減期で速やかに消失した。 未変化体のAUC及びCmaxは、用量比にほぼ応じて増加した。

レビトラ血漿中濃度グラフ

投与量
(mg)
AUC
(μg・hr/ml)
Cmax
(μg/ml)
Tmax※1
(h)
t1/2
(h)
10mg 20.94(1.72) 10.05(1.86) 0.75(0.50〜1.00) 3.19(1.08)
20mg 44.14(1.39) 18.35(1.29) 0.75(0.50〜1.00) 3.98(1.46)
40mg 137.73(1.72) 51.71(1.86) 0.75(0.75〜3.00) 5.33(1.20)

※1: 中央値(範囲)
幾何平均値(幾何標準偏差),n=6


(2) 反復投与(外国人における成績)

健康成人男子43例に,バルデナフィルを1日1回14日間(40mg)、1日1回(20,40mg)又は隔日1回(40mg)31日間反復経口投与した場合(注2)、血漿中未変化体濃度推移は、いずれの投与量、投与方法及び投与期間においても初回投与後とほぼ同様であった。 また、未変化体の薬物動態学的パラメータにも大きな変動はみられず、反復投与による蓄積性は認められなかった。


吸収・代謝・排泄(外国人における成績)

本剤は経口投与後に初回通過効果を受け、絶対的バイオアベイラビリティは約15%であった。 健康成人男子に[14C]バルデナフィル33mgを単回経口投与した場合(注2)、投与量の約93%が投与後168時間までの糞中に排泄された。 血漿中主代謝物は N-脱エチル体(M1)であり、未変化体とほぼ等量存在したが、その多くは N-グルクロン酸抱合体であった。 尿中及び糞中では M1 が主代謝物として認められたが、糞中では N、N'-脱エチレン体が M1 についで多く存在した。これら排泄物中への未変化体の排泄率はそれぞれ投与量の1%未満とわずかであった。


食事の影響

健康成人男子24例にバルデナフィル20mgを標準的な食事(総エネルギーに占める脂肪の割合が約30%)摂取直後に投与した場合、 未変化体の AUC 及び Cmax に食事摂取による影響は認められなかった。


高齢者(外国人における成績)

健康な非高齢男子(18〜45歳)8例及び高齢男子(66〜78歳)9例に、バルデナフィル40mgを空腹時単回経口投与した場合(注2)、 高齢男子では未変化体の AUC 及び Cmax が非高齢男子に比べて約1.3〜1.5倍とやや高かった。


腎障害患者(外国人における成績)

健康成人男子8例及び腎障害患者24例に、バルデナフィル20mgを空腹時単回経口投与した場合、中等度の腎障害患者(CLcr=30〜50mL/min)及び重度の腎障害患者(CLcr≦30mL/min)の未変化体 AUC 及び Cmax は、健康成人男子に比べ約1.2〜1.4倍とやや高い値を示したが CLcr と AUC あるいは Cmax との間に有意な相関は認められなかった。


肝障害患者(外国人における成績)

健康成人男子6例及び肝障害患者12例に、バルデナフィル10mgを空腹時単回経口投与した場合、中等度の肝障害患者(Child-Pugh class B)の未変化体 AUC 及び Cmax は健康成人男子と比べ、約2.3〜2.6倍に増加した。

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