ザガーロ(デュタステリド)ザガーロの正しい服用方法と処方

浜松町第一クリニック竹越昭彦院長監修

ザガーロとはイギリスに本社を置くグラクソ・スミスクライン株式会社(GSK)が開発した男性型脱毛症(AGA)治療薬です。日本では、2015年9月28日に厚労省から製造販売承認を受け、2016年6月13日に発売開始されました。「デュタステリド」を有効成分とし、「フィナステリドを有効成分とするプロペシア」に次ぐ第二のAGA治療薬であることと、5α還元酵素Ⅰ型しか阻害しないプロペシアに対してザガーロはⅠ型とⅡ型の両方を阻害することで、よりDHTの生成の抑制が強いことと、治験でも増毛本数が1.6倍というデータ結果もあることから効果の期待度の高さで注目されています。
ザガーロもプロペシア同様、薬価未収載薬に該当するので、どこの医療機関に行っても保険適用外となり全額自費となります。

初診からご利用いただけます。
来院歴が無くてもOKです。

ザガーロのジェネリックについて

ザガーロのジェネリック医薬品として東和薬品のデュタステリドカプセル0.5mgZA「トーワ」が2020年10月5日に厚労省より製造承認を取得し10月13日に発売開始し、当院でも全医院にて処方を開始しております。30カプセル7,000円(税込)、30カプセル5箱以上は1箱あたり6,500円(税込)です。詳しくは以下のリンクをご参照下さい。


要点まとめ

  • 有効成分:デュタステリド
  • 服用方法:連日1日1回、1カプセル服用
  • 効果発現:治療効果を評価するには6ヵ月の連続投与が必要
  • 副作用:勃起不全(4.3%)・性欲減退(3.9%)・精液量減少(1.3%)
  • 作用機序:5α還元酵素にはⅠ型とⅡ型があり、この両方を阻害するのがザガーロです。AGAの原因はDHT(ジヒドロテステステロン)であり、DHTはテステステロンが5α還元酵素によって変換される物質であるため、この働きを阻害することでDHTの生成を抑制します。
  • 併用禁忌薬:無し
  • 食事の影響:食後だと若干、血中濃度は減少するが効果に影響は無い。
  • 女性への適用:無し
  • 献血:服用中止後、6ヶ月経過しないと献血できない
  • 禁忌(投与不可):妊婦、産婦、授乳婦・小児・重度の肝障害患者
  • 外形:直径19.3mm・厚さ6.6mm(0.1mg、0.5mg共通)
  • 剤形:淡紅色の軟カプセル
  • ドーピング剤リスト:掲載無し(2009年以降)
  • ジェネリック:東和薬品より2020年10月13日発売開始・沢井製薬は発売準備中
  • 健康保険:適用外
  1. ザガーロの成分(デュタステリド)及びプロペシア(フィナステリド)等の5α還元酵素阻害薬に対して過敏症の既往歴のある人
  2. 女性・妊婦・産婦・授乳婦等
  3. 小児等(当院では未成年には処方できません)
  4. 重度の肝機能障害*1 のある人

*1 重度の肝機能障害の基準として以下の「Child-Pugh(チャイルド・ピュー)分類で合計10点以上の分類Cに該当する人」があります。
参照元⇒肝臓機能障害の認定基準に関する検討会 報告書|厚生労働省[PDF]

1点2点3点
脳症なし軽度
(Ⅰ・Ⅱ)
昏睡
(Ⅲ以上)
腹水なし軽度中程度
以上
血清総ビリルビン値(mg/dL)2.0未満2.0~3.03.0超
プロトロンビン活性値(%)70超40~7040未満
血清アルブミン値(g/dL)3.5超2.8~3.52.8未満

この他にも以下のように病院によって肝機能障害の重症度合いの判断も様々です。肝機能障害を患っている方は決して自己判断はせず、必ず主治医に確認をすること。
当院でも重度の肝機能障害を患っている患者様には”主治医の確認が取れないと処方ができない”場合があります。

横浜市大学では上記Child-Pugh分類C以外に「AST(GOT) 160以上」「ALT(GPT) 125以上」「ALP 1,560以上」「T-BIL 5.4以上」はGrade3(重度)という基準
参照元⇒肝機能関連の検査値|横浜市立大学[PDF]

千葉大学病院では上記Child-Pugh分類C以外に「AST(GOT) 165以上」「ALT(GPT) 210以上」「ALP 1,795以上」「T-BIL 3.6以上」はGrade3(重症)という基準
参照元⇒肝機能・その他|千葉大学医学部附属病院[PDF]

当院では、以下の価格にてザガーロカプセル0.5mgの処方を行っております。30カプセルを1セットとして1セットから処方可能です。また、初診料及び再診料は無料ですのでかかる費用はお薬代金のみとなります。

【値上げのお知らせ】
2020年6月11日(木)よりザガーロの処方価格が以下の通り値上げとなりますとこをご了承下さい。
◆30カプセル1箱:9,500円(税込) ⇒ 10,500円(税込)
◆30カプセル5箱:45,000円(税込) ⇒ 50,000円(税込)
※5箱以上は1箱あたりの単価が9,000円(税込)から10,000円(税込)となります。
この値上げの理由は、メーカーによる卸価格の値上げによるものです。

デュタステリド錠処方
単位
価格
(税込)
診察料-無料
【先発品:ザガーロ】
ザガーロ 0.5mg
※5箱以上は1箱あたり10,000円
1箱
30カプセル
10,500円
5箱
150カプセル
50,000円

なお、当院ではプロペシアやプロペシアのジェネリック医薬品であるフィナステリド錠の取り扱いもございます。それぞれの違いについてはザガーロとプロペシアの違いを、それぞれの処方価格や診療時間は以下のリンクよりご確認ください。

ザガーロカプセルは「0.1mg」「0.5mg」共に30カプセル入りの規格しかなく、画像だけ見ると分かり難いのですが30カプセル入った箱のサイズが、幅150mm、奥行き74mm、高さ33mmと意外と大きいも特徴です。カプセルの大きさは「0.1mg」「0.5mg」共に全長19.3mm、厚さ6.6mmです。

製品名識別コード外形質量
ザガーロ
カプセル
0.1mg
GS TFH
淡橙色
全長:約19.3mm 
厚さ:約6.6mm
599
mg
ザガーロ
カプセル
0.5mg
GS MUF
淡紅色
全長:約19.3mm 
厚さ:約6.6mm
599
mg

ザガーロの使用にあたり、理解しておかなくてはいけない特に重要な注意点です。

  1. 1日1カプセル服用するお薬で食前食後関係ありません。しかし24時間置きに服用することが望ましいため服用するおおよその時間は決めておいて下さい。(例:毎朝顔を洗う時に飲むなど)
  2. 円形脱毛症や抗がん剤等による薬物が原因での脱毛症には適用がありません。
  3. 未成年には処方はできません。(安全性が確立されているのは20歳以上のため)
  4. 妊婦、産婦、授乳婦、小児が服用することのないように注意して下さい。(妊娠中の女性がデュタステリドを体内に取り込んでしまうと男性胎児の生殖器官等の正常発育に影響を及ぼすおそれがあります。)
  5. 本剤は経皮吸収されることから、妊婦、産婦、授乳婦、小児がカプセルから漏れた薬剤に触れることのないようにしてください。漏れた薬剤に触れた場合には、直ちに石鹸と水で洗うこと。
  6. 効果が出る時期は個人差があります。効果があるかどうかの判断は最低でも6ヶ月間の服用は必要です。6ヶ月服用しても効果が見られない場合は服用を中止した方が良いです。
  7. 併用禁忌薬はありませんが併用注意薬はあります。(CYP3A4 阻害作用のあるケトコナゾール等と併用することで血中濃度が上昇するため)
  8. 服用中は献血をしないで下さい。ザガーロの有効成分であるデュタステリドは服用を止めた後も血清中薬物濃度が下がるのが遅いので6ヶ月間は献血を避けてください。(プロペシアは1ヶ月間)
  9. ザガーロを服用中に前立腺癌の検査で指標となるPSA(前立腺特異抗原)値を測定する時は担当医に服用していることを期間も含めて必ず報告して下さい。6ヶ月以上の服用で測定したPSA値を半分まで下げてしまうので測定値を2倍した値を目安にする必要があるためです。服用を中止して半年以上経過していれば報告はしなくても問題ありません。
  10. カプセルの中から薬剤を取り出して飲むことは禁止です。取り出した薬剤の成分が空気中に飛散し、それが女性の体内に吸収されることがあるからです。
  11. 服用を続けることによって体内に抗体ができて薬の効果が得られなくなるようなことはありません。
  12. 薬の効果が強いため服用を止めたら急速な脱毛(リバウンド脱毛)があるという噂がありますが単なる誤報です。
  13. 副作用として勃起不全・性欲減退・乳房障害(女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感)・肝機能異常があります。
    副作用の詳細については下記の副作用の項目をご覧ください。

ザガーロの有効成分はデュタステリド(Dutasteride)です。「ザガーロカプセル0.5mg」は有効成分としてデュタステリドが0.5mg含有しているということです。
この成分は5α還元酵素阻害薬という分類の薬で1型と2型の両方を阻害するのが特徴です。また前立腺肥大症治療薬のアボルブカプセル0.5mgとは用途と着色に関わる添加物が異なるだけで、その他添加物、有効成分含有量、一般名、分子式、構造式と全て同一です。

一般名
デュタステリド(Dutasteride)
分子式
C27H30F6N2O2
構造式
性 状
本品は白色~微黄色の粉末である。

効果効能

プロペシア(フィナステリド)と同様に、男性における男性型脱毛症に効き目があるお薬です。
臨床試験成績により有効性と安全性が確認されたのは男性における男性型脱毛症のみであり、女性の脱毛や円形脱毛症などの他の脱毛症には効果はありませんのでご注意ください。また、20歳に満たない未成年には臨床試験を行っておらず、安全性と有効性は確立しておりませんので処方できません。

ザガーロカプセルの添付文書では【男性における男性型脱毛症】という表記がされています。対してMSD社のプロペシアやファイザー社のフィナステリド錠の添付文書にある「効果・効能」は【男性における男性型脱毛症の進行遅延】と明記されています。
『進行遅延』があるかないかの違いですが、ザガーロは臨床試験にて発毛・増毛の効果検証が詳しくされているため『進行遅延』だけに止まらず『発毛』を期待させるような『進行遅延』というワードの無い表記となっているところも注目すべき点ではあります。

大きな特長

ザガーロの特長は主に2つあります。一つは「Ⅰ型、Ⅱ型と両方の5α還元酵素に作用する」(次項の作用機序をご参照下さい)ということ。もう一つは「半減期が長い」という点です。

服用後の薬は吸収されたのち、主に肝臓で代謝されます。(一部、肝臓で処理後胆汁とともに胆管を経て、腸管を通り糞便に排泄される)
代謝、あるいは排泄されるまでは、血中に薬の成分が残っています。血中濃度が半分に減るまでの時間は「半減期」と呼ばれ、薬効の持続時間の指標です。 長期服用している場合、プロペシア(フィナステリド)の半減期は4時間程度です。対して、ザガーロ(デュタステリド)の半減期は、約2週間です。そのため、ザガーロはプロペシア以上にDHT抑制効果の持続が期待できます。
ザガーロの血中濃度についてより詳しく知りたい方は画像をクリックしていただくか以下のリンクよりご覧ください。


Ⅰ型、Ⅱ型の5α還元酵素に作用

作用機序はプロペシアの主成分であるフィナステリド同様、AGAの原因であるDHTを生成するのに必要不可欠な5α-還元酵素(5α-リダクターゼ)を阻害することでDHTの生成を抑制しAGAを改善します。
この5α-還元酵素にはⅠ型とⅡ型がありフィナステリド(プロペシア)はⅡ型しか抑えることができないのに対してデュタステリド(ザガーロ)は、Ⅰ型とⅡ型の両方の働きを抑制することができる点が最大の特徴です。そのため、プロペシアよりもDHTの生成の抑制が強力であり、効果の期待度も高いと考えられています。
実際に、その裏付けとして12週間及び24週間での治験データではプロペシアよりも1.6倍の増毛効果があるという結果があります。

ザガーロの副作用として代表的なものは、勃起不全、リビドー減退(性欲減退)、「射精不能・射精障害・精液量減少・早漏・射精遅延等の射精障害」です。
ザガーロのインタビューフォームを参照にすると第Ⅱ⁄Ⅲ相国際共同試験において、ザガーロを投与した総症例557例(日本人120例を含む)で認められたザガーロ0.1mgと0.5mgのそれぞれの副作用報告で主な症状は以下の通りです。

  • 勃起不全は0.1mgで3.2%(188例中6件)・0.5mgで5.4%(184件中10件)
  • リビドー減退は0.1mgで4.8%(188例中9件)・0.5mgで2.2%(184件中4件)
  • 射精障害*2 は0.1mgで4.3%(188例中8件)・0.5mgで3.3%(184件中6件)
*2 射精不能・射精障害・精液量減少・早漏・射精遅延の発現件数の総数です。

シアリスのインタビューフォームや添付文書を参考にした、さらに詳しい副作用をお知りになりたい方は以下のリンクよりご覧ください


米国皮膚科学会運営の『Journal of the American Academy of Dermatology誌』ではデュスタリドとフィナステリドの5α還元酵素阻害作用を比較しています。

第Ⅱ相臨床試験(PhaseⅡ)のデータではⅡ型の5α還元酵素に対して3倍、Ⅰ型の5α還元酵素に対しては100倍以上もデュタステリドのほうが有効であることがわかっています。「デュタステリド(ザガーロ)0.5mg」と「フィナステリド(プロペシア)1mg」を比較した第Ⅲ相臨床試験(PhaseⅢ)のデータでは、「デュタステリド(ザガーロ)0.5mg」のほうが約1.6倍の発毛効果があるという検証結果が報告されました。この試験結果についての詳しい解説はこちらをご覧ください。 ⇒ ザガーロ(デュタステリド)の有効性について

より細かな特徴を理解していただくためにはプロペシア(フィナステリド)と比較して説明した方が良いかと思います。添付文書等を参考にそれぞれの薬剤の特徴の違いをわかり易く表にまとめました。上記画像をクリックしていただくか以下のリンクを是非参考にして下さい。


発毛効果が約1.6倍あるとの検証結果の報告があると上述しましたが、これはあくまで24週間の検証を行った結果です。このデータの他に20~50歳の日本人男性型脱毛症患者120例を対象とした26週時及び52週時にて有効性を検証した資料もございます。

この資料によると頭頂部の直径2.54cm円内における直径30μm以上の非軟毛の数は、ベースラインからそれぞれ87.3本および68.1本増加しました。26週時より52週時のほうが増毛数が低下しているところは気になるところではあります。しかし、直径60μm以上の硬毛の数はそれぞれ60.8本および76.9本増加し、医師を含める専門家委員会による写真評価でも26週時に比べて52週時は改善傾向にはあります。詳しくは以下をご参照ください。


  • 保険証や身分証の提出は必要ありません。(ザガーロは薬価基準未収載のためどこの医療機関でも処方にかかる費用は保険適用にはなりません)
  • 来院 → 問診 → 処方までは10分程度ですのでお気軽にご来院ください。
  • 来院前に問診票をご記入いただくとよりスムーズです。 → 問診票ダウンロード
  • 処方の単位は30錠ずつとなります。(製造販売元であるグラクソ・スミスクライン社が1箱30錠包装の規格しか製造していません)
  • 予約は必要ありません。診療時間内に直接ご来院下さい。 → 診療時間

詳しいザガーロ処方の流れはプロペシアと同じですのでこちらを参照してください。


ザガーロの郵送について

現在、初診の方もオンライン処方を受け付けておりますので来院歴が無くても新規アカウント登録よりメールアドレスを登録することで医師との電話問診後にザガーロの郵送処方が可能です。
これは、政府がコロナウイルス感染拡大防止のために時限的・特例的に電話での初診対応を容認している期間限定の処置ですので予告なく終了する場合があることをご了承下さい。


以下の表は2020年10月20日時点でザガーロのインタビューフォームの管理的事項に関する項目に記されているものです。
見ての通りザガーロカプセル0.5mg使用期限は48ヶ月とあります。製造から48ヶ月(4年)ですので各医療機関に納品されるのは、製造から3ヶ月以上は経過していることを考えると、使用期限は処方から約3年~3年9ヶ月くらいであるとお考え下さい。
尚、使用期限は箱には記載はありますがPTPシートに記載はありませんので、PTPシートで処方を受け使用期限が気になる方は処方を受けた際にご確認下さい。

製品名「ザガーロ®カプセル0.1mg」「ザガーロ®カプセル0.5mg」
効能・効果男性における男性型脱毛症
一般名デュタステリド
規制区分劇薬
処方せん医薬品
※注意 - 医師等の処方せんにより使用すること
性状淡橙色又は淡紅色不透明の長楕円形の軟カプセル剤
貯法室温保存(光及び湿気を避けるため、PTP 包装のまま保存すること)
使用期限0.1mg:36ヶ月
0.5mg:48ヶ月

世界的にはすでに前立腺治療薬として普及

韓国では既に2009年にAGA治療薬として認可を受けアボダートという商品名で発売は開始されています。今回の日本での発売は韓国に次いで世界でまだ2カ国目ですので安全性等を心配される人もいらっしゃるかと思います。しかし、既に102ヶ国以上で前立腺肥大症治療薬としての実績のあるお薬ですので、あまり心配する必要はないでしょう。

発売開始の遅れ

2015年9月28日に製造承認を取得し、発売日が翌年の6月13日。何故、承認から発売日までにこれほどまでに間が空いてしまっているのか?
それには理由があります。実は当初、発売日は2015年11月24日と公式に発表されましたがザガーロを製造しているフランスにあるGSKの製造工場がフランス当局からの指摘を受け生産停止となってしまい、工場を再稼働の承認を得るまで時間がかかってしまったからなのです。GSKにとっては何ともホロ苦いスタートとなったのです。
【当時の遅延のお知らせ】
「ザガーロカプセル 0.1mg、0.5mg」の服用を希望されている方へ
発売延期に関する追加情報

ZAGALLO(ザガーロ)の名前の由来について

「進化した」「最後の砦」「究極」という意味がある「Z」と男性型脱毛症の「AGA」を組み合わせ、さらにスペイン語らしい語感の「LLO」付け加えて「ZAGALLO」と付けられました。イタリア語では「O」で終わる名刺が男性を意味することも命名の由来になっています。

ザガーロの院内告知用です。ご自由にダウロードしてご使用下さい。

ザガーロに関する各種文書
【医療・医薬関係者向け】
添付文書
医療関係者用
インタビュー
フォーム
医療関係者用
「使用上の注意」
解説
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