テーマザガーロの薬効薬理

血清中DHT濃度低下作用

男性型脱毛症患者にザガーロ0.1mgおよび0.5mgを1日1回24週間反復経口投与したところ、日本人集団の24週時における血清中DHT濃度はベースラインからそれぞれ83.6%および90.9%減少した。

男性型脱毛症患者における血清中DHT濃度のベースラインからの変化率(日本人集団)

男性型脱毛症患者における血清中DHT濃度のベースラインからの変化率(日本人集団)

第U/V相国際共同試験(第V相試験:非劣性試験)

  • 対象
    20〜50歳の男性型脱毛症患者917例
  • 方法
    多施設国際共同・無作為化・二重盲検・ダブルダミー・実薬/プラセボ対照・並行群間比較試験。対象患者に対し、ザガーロ0.02mg、0.1mg、0.5mg、フィナステリド1mgまたはプラセボを1日1回24週間投与し、有効性と安全性、薬物動態などについて検討した。
  • 安全性
    副作用の発現率は、プラセボ群の15%(27/181例)に対し、ザガーロ0.02mg群で14%(26/185例)、0.1mg群で21%(39/188例)、0.5mg群で16%(30/184例)であった。ザガーロ群で多くみられた副作用は勃起不全4.3%、リビドー減退3.9%、精液量減少1.3%であった。
※承認時評価資料

頭皮中DHT濃度低下作用(海外データ)

男性型脱毛症患者にザガーロ0.1mgおよび0.5mgを1日1回24週間反復経口投与したところ、投与24週時における頭皮中のDHT濃度は、それぞれ39.9%および51.8%減少した。

男性型脱毛症患者における頭皮中DHT濃度のベースラインからの変化率

男性型脱毛症患者における血清中DHT濃度のベースラインからの変化率(海外データ)

ARIA2004試験

  • 対象
    21歳〜45歳の米国人の男性型脱毛症患者378例
  • 方法
    無作為化・二重盲検・ダブルダミー・プラセボ対照・並行群間比較試験ザガーロ0.05mg、0.1mg、0.5mg、2.5mg、フィナステリド5mgまたはプラセボを1日1回24週間経口投与し有効性、安全性および薬物動態などを検討した。
  • 安全性
    副作用の発現率は、プラセボ群の24%(14/58例)に対し、ザガーロ0.05mg群で15%(10/65例)、0.1mg群で29%(19/66例)、0.5mg群で15%(9/61例)、2.5mg群で28%(18/64例)であった。ザガーロ群で多くみられた副作用は頭痛5.1%、リビドー減退4.7%、倦怠感/疲労2.7%であった。
※承認時評価資料

毛髪数とDHT濃度(海外データ)

男性型脱毛症患者にザガーロ0.05〜2.5mg (注) を1日1回24週間経口投与したところ、24週時の血清中および頭皮中DHT濃度と毛髪数のベースラインからの変化量は投与量依存的であった。頭皮中および血清中のDHT濃度は投与量の増加に伴い減少し、毛髪数は増加した。なお、ザガーロ0.5mg群のDHT濃度の減少率は、頭皮中で51.8%、血清中で90.2%であり、毛髪数は94.5本増加した。
(注)本邦における本剤の承認用量は、1日1回0.1mgまたは0.5mg

男性型脱毛症患者における毛髪数、血清中および頭皮中DHT濃度のベースラインからの変化量の関係(24週時)

男性型脱毛症患者における血清中DHT濃度のベースラインからの変化率(海外データ)
※デュタステリド0.05mg群、2.5mg群は承認外の用量のため削除した。
※承認時評価資料 lsen EA, et al.: J Am Acad Dermatol 55, 1014-1023, 2006