グレープフルーツとED治療薬の併用に注意

添付文書などでは強調されていないこともありますが、実はバイアグラ（シルデナフィル）・レビトラ（バルデナフィル）・シアリス（タダラフィル）などのED治療薬は、グレープフルーツとの飲み合わせに注意が必要です。

グレープフルーツに含まれる「フラノクマリン」が、薬を分解する体内酵素の働きを弱め、薬の作用が強く出たり長引いたりする可能性があるためです。
果物そのものでも影響は起こり得ますが、グレープフルーツジュースは果汁が濃縮されている分、フラノクマリン量も多くなりやすく、相互作用が出やすいとされています。
そのため、ED治療薬をグレープフルーツジュースで服用するのは避けるようにしましょう。

１万円以上で送料無料。来院歴が無くてもOK。
即日配送。国内正規品のみ。土日も発送。

特別な加工がされた薬を除き、服用した薬の成分は胃で溶け出し、有効成分は小腸へ運ばれます。
小腸で吸収された有効成分の一部は、通常であれば小腸上皮細胞に存在する代謝酵素「CYP3A4」によって分解・不活性化され、血液中へ移行する量がある程度コントロールされています。
しかし、グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類には、この「CYP3A4」の働きを阻害する作用があります。その結果、本来なら分解されて血液中に入らないはずの有効成分まで吸収されやすくなり、血中濃度が上がって薬の作用が強く出たり、長引いたりする可能性があるのです。

ED治療薬のバイアグラ（シルデナフィル）・レビトラ（バルデナフィル）・シアリス（タダラフィル）は、いずれも主に「CYP3A4」で代謝される薬です。したがって、上記の仕組みにより、グレープフルーツ（果実・ジュース）との相互作用を受けやすいことを覚えておきましょう。

グレープフルーツに含まれる「フラノクマリン」は、代謝酵素「CYP3A4」の働きを弱めることが知られています。さらにこの作用は一時的ではなく、阻害された酵素がすぐに元通りに回復するわけではない点が重要です。
新しいCYP3A4が作られて入れ替わるまでには、一般的に24時間以上かかると考えられています。そのため、グレープフルーツを摂取した後もしばらくの間、ED治療薬の吸収量が増えやすくなり、バイアグラ・レビトラ・シアリスなどの作用が強く出たり長引いたりする可能性があります。

特にグレープフルーツジュースは果汁が濃縮されていることが多く、フラノクマリン量も多くなりやすいうえ、日常的に飲みやすい飲み物でもあるため注意が必要です。

ED治療薬を服用する予定がある場合は、念のため少なくとも前日～2日前から、グレープフルーツ（果実・ジュース）を控えるのが無難です。また、フラノクマリンを多く含む可能性がある柑橘類の皮を使った食品（マーマレードなど）も、あわせて摂取を控えるとより安心でしょう。

理由を説明する前に、まず「生物学的利用率」を押さえておきましょう。
生物学的利用率（バイオアベイラビリティ：bioavailability）とは、服用した薬の有効成分がどの程度の割合で血液中に移行し、全身で利用されるかを示す指標です。静脈注射の場合は、有効成分が直接血管内に入ってそのまま全身を循環するため、生物学的利用率は100％と考えます。

一方、同じ量の有効成分を「飲み薬」として服用した場合は、血液中へ入るまでにさまざまな要因でロスが生じます。たとえば消化管内での分解や、小腸にある代謝酵素の影響、さらに吸収されたあと最初に肝臓を通過する際に代謝される「初回通過効果」などです。そのため、静脈注射と比べると、全身で利用される有効成分の量は少なくなります。

ED治療薬3剤の生物学的利用率は以下の通りです。
◆バイアグラ：41％
◆レビトラ：14.5％
◆シアリス：得られていない（参考：ラットでは雄53％、雌34％）
※各薬剤のインタビューフォームより

このように、レビトラの有効成分「バルデナフィル」は生物学的利用率が低いことが特徴です。つまり、通常は代謝によって“血液中に入る量が抑えられやすい”薬とも言えます。
ところがグレープフルーツに含まれる「フラノクマリン」によりCYP3A4の働きが阻害されると、本来よりも多くの有効成分が分解されずに吸収され、血中濃度が上がりやすくなる可能性があります。こうした理由から、特にレビトラ（バルデナフィル）はグレープフルーツとの相互作用の影響を受けやすく、「相性が悪い」と言われています。

注意：ED治療薬の効果を高めるために、グレープフルーツジュースで服用することは、予期せぬ副作用の危険がありますので、絶対におやめください。

グレープフルーツがよく知られていますが、それ以外にフラノクマリン類を多く含むため併用しない方が良い柑橘類と併用しても問題ない柑橘類を以下にまとめましたのでご参考下さい。

その他、セリ科植物のセロリやパセリやミツバ、クワ科のイチジクにも含まれますので、大量に食べることには注意が必要です。

気になるようであれば、医師や薬剤師に確認を取ってみましょう。

「ED治療薬を節約したいなら、薬の量を減らしてグレープフルーツジュースで飲めばいいのでは？」と考える方もいるかもしれません。
しかし結論から言うと、これは危険なので絶対に行わないでください。

フラノクマリン類による代謝酵素（CYP3A4）の阻害は、影響の出方に個人差が大きく、人によっては薬の吸収量が想像以上に増えてしまうことがあります。その結果、予測できない強い副作用が出るリスクがあり、大変危険です。

ED治療薬を服用する予定がある場合は、念のため少なくとも前日～2日前から、グレープフルーツ（果実・ジュース）を控えるようにしましょう。

グレープフルーツと相互作用を起こしやすい薬は、ED治療薬だけではありません。代表例として、高血圧の治療に用いられるカルシウム拮抗薬（ニフェジピン、フェロジピンなど）が挙げられます。

カルシウム拮抗薬も代謝酵素「CYP3A4」によって分解される薬です。そのため、グレープフルーツを摂取して小腸上皮細胞のCYP3A4が阻害されている状態では、薬の分解が抑えられ、血中へ移行する量が増えやすくなります。その結果、作用が強く出たり長引いたりすることがあります。

血圧を下げる作用が過度に強まると、血圧が下がりすぎて頭痛・めまい・立ちくらみなどを起こし、転倒につながる恐れもあるため注意が必要です。

そのほか、脂質異常症治療薬（例：アトルバスタチン、シンバスタチン）、免疫抑制薬（例：シクロスポリン）、抗アレルギー薬（例：モンテルカスト）、糖尿病治療薬（例：ピオグリタゾン、シタグリプチン）などでも相互作用が問題になる場合があります。さらに、抗うつ薬、抗不整脈薬、消化性潰瘍治療薬など、幅広い薬で注意が必要とされています。

このように、グレープフルーツと相性の悪い薬はED治療薬に限らず多岐にわたります。薬を処方された際は、添付文書や注意書きをよく確認し、「グレープフルーツを控える」といった記載がないか必ずチェックしましょう。

花粉症がつらい季節、「いつもは効く薬なのに、今日は効きが悪い…」と感じたことはありませんか？

実はその原因が、薬を飲む前後にフルーツジュースを飲んでいたこと――という可能性もあります。
グレープフルーツジュース、リンゴジュース、オレンジジュースなどを飲んだあとに、薬の吸収量が大きく低下してしまい、花粉症薬の効果が弱まることがあります。その結果、本来なら落ち着くはずの、くしゃみ・鼻水・目のかゆみなどが治まりにくくなるケースがあるのです。

特に、花粉症や皮膚のかゆみ・炎症を抑える薬として知られる「アレグラ」（成分名：フェキソフェナジン）では、この現象が起こることが知られています。報告によっては、グレープフルーツジュースで服用すると吸収量が大きく低下する（半分程度まで下がる可能性がある）とされています。

これは、フルーツジュースに含まれる成分（ナリジン、ヘスペリジンなど）が、小腸で薬を取り込む仕組み（トランスポーター：OATP）を抑えてしまい、薬が十分に吸収されにくくなるためです。

この「吸収を下げる作用」は、グレープフルーツジュースだけでなく、リンゴジュースやオレンジジュースでも起こる可能性があるため注意しましょう。
ただし、この影響は数時間程度と考えられています。薬を飲むときは水で服用し、薬の服用前後の数時間はフルーツジュースを避けることで、相互作用を回避しやすくなります。