シアリスの食事の影響・血中濃度・代謝
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浜松町第一クリニック 竹越昭彦院長 監修
更新日：
シアリスの各種資料（添付文書やインタビューフォーム等）には、【外国人の健康成人18例に「高脂肪食の食後」「空腹時」にシアリス20mgを１錠経口投与したとき、最高血漿中濃度や半減期等の薬物動態データに食事摂取による影響は認められなかった。】と記されています。さらに、インターネットでの様々な情報や病院で処方を受ける際に医師からも「食事の影響は無い」と発信されていることから、たっぷり食事をしてからシアリスを服用し、効果が感じられなかったという方も多いのでは無いでしょうか。
しかし、実際は食事の影響はあります。
当院の患者様も「食後にシアリスを服用したら効かなかったが、空腹時に服用したら効果があった」という方が多いことからも明らかです。
ここで食事の影響について少し掘り下げて説明いたします。発売当初は製造元であるイーライリリー社の資料には800kcalまでは食事の影響はないと明記されておりました。現在は「食事の影響が無い」ということを強調したいのか800kcalまでという条件が記されている資料はありません。では、この800kcalとはどのようなお食事か？目安は以下の通りです。
| メニュー | カロリー | 食事の影響 |
|---|---|---|
| ケンタッキーオリジナルチキン | 218Kcal | なし （3個まで） |
| CoCo壱番屋 ポークカレー | 714Kcal | なし |
| CoCo壱番屋 ビーフカレー | 825Kcal | あり |
| すき家 牛丼並盛 | 732Kcal | なし |
| すき家 牛丼大盛 | 967Kcal | あり |
| マクドナルド ビッグマック＋ポテトS | 525Kcal＋224Kcal | なし |
| 天丼てんや オールスター天丼 味噌汁付 | 755Kcal | なし |
| 幸楽苑 中華そば＋餃子 | 644Kcal＋282Kcal | あり |
| やよい軒 から揚げ定食 | 939Kcal | あり |
| やよい軒 しょうが焼定食 | 717Kcal | なし |
【重要】800kcalまでは食事の影響はないとありますが、バイアグラやレビトラと同じくシアリスも空腹時に服用した方が体内への吸収が早いため効果も鋭く明らかに速効性があるのは確かです。
参考までに具体的な服用タイミングの例を示します。例えば19時～21時まで食事で22時から性行為という場合、食事の1時間前である18時にシアリス錠を服用しておけば19時の食事の時点で薬がある程度体内に吸収されるので、食後すぐに服用するよりも効果を引き出すことができます。
しかしながら実際には食事をしてからでないと性行為が行われるかどうかわからない場合も多々あるかと思います。そういった場合には、脂質の多い焼肉や揚げ物等は避け、あっさりした和食系を中心にして、お腹いっぱいまで食べず腹7分目くらいに抑えるといった工夫により薬の効果を引き出せます。是非、覚えておいて下さい。
食後に服用した時の効果検証調査｜年代別 n=269
集計期間：2025年5月23日～29日
調査方法：インターネット集計
調査対象：全国の20～79歳(5歳階級別) 男性 合計10,000名
※本調査は、人口構成比に基づき年齢別に割り振った「過去6ヶ月以内に性行為の経験がある」日本全国の男性20～79歳 10,000人を対象に調査を行いました
◆人口構成比は令和7年1月1日住民基本台帳年齢階級別人口を参照
https://www.soumu.go.jp/menu_news/s-news/01gyosei02_02000389.html
「20～24歳：709人」「25～29歳：735人」
「30～34歳：727人」「35～39歳：775人」
「40～44歳：855人」「45～49歳：969人」
「50～54歳：1089人」「55～59歳：935人」
「60～64歳：824人」「65～69歳：768人」
「70～74歳：827人」「75～79歳：787人」
ED治療薬を服用したことのある2,699人の内、「Ｑ、メインとして使用しているＥＤ薬は何ですか？」の設問で正規品シアリス or 正規品タダラフィル（シアリスのジェネリック）と回答した 353名が対象
リサーチ協力 ⇒ 株式会社ネオマーケティング
Q.食後に服用した時の効果はどうでしたか。
（お答えは1つ）n=353
「食後に服用したことがない」と回答した84名を除いた269名のデータを集計
メインとして使用しているED治療薬は正規品シアリス or 正規品タダラフィル（シアリスのジェネリック）と回答した 269名 ※単一回答
| 20～39歳 計70名 |
40～59歳 計99名 |
60～79歳 計100名 |
合計 計269名 |
|
| よく効いた | 44(62.9%) | 43(43.4%) | 48(48.0%) | 135(50.2%) |
|---|---|---|---|---|
| 若干、効果が弱く感じた | 17(24.3%) | 43(43.4%) | 35(35.0%) | 95(35.3%) |
| 明らかに効果が弱かった | 5(7.1%) | 12(12.1%) | 11(11.0%) | 28(10.4%) |
| 全く効かなかった | 4(5.7%) | 1(1.0%) | 6(6.0%) | 11(4.1%) |
| 合計 | 70(100%) | 99(100%) | 100(100%) | 269(100%) |
| 明らかに弱かった＋全く効かなかった | 9/70 (12.9%) |
13/99 (13.1%) |
17/100 (17.0%) |
39/269 (14.5%) |
シアリスも食事の影響を受ける
「明らかに弱かった」＋「全く効かなかった」の回答を合算した割合
・20～39歳：12.9％
・40～59歳：13.1％
・60～79歳：17.0％
年齢を重ねるごとに食後に服用すると効果を得られない割合が高くなります。
この割合がバイアグラやレビトラと比べてどうなのか？これが気になるところなので集計してみます。
詳細データ ⇒ ED治療薬の副作用や効果を年代別で調査2025
食後は「明らかに効果が弱かった」＋「全く効かなかった」の回答を合算｜年代別及び薬品別集計
| 正規品バイアグラ （シルデナフィル） 計721名 |
正規品レビトラ （バルデナフィル） 計318名 |
正規品シアリス （タダラフィル） 計269名 |
合計 | |
|---|---|---|---|---|
| 20～39歳 n=462 |
30/260 (11.5%) |
10/132 (7.6%) |
9/70 (12.9%) |
49/462 (10.6%) |
| 40～59歳 n=503 |
41/279 (14.7%) |
19/125 (15.2%) |
13/99 (13.1%) |
73/503 (14.5%) |
| 60～79歳 n=343 |
52/182 (28.6%) |
13/61 (21.3%) |
17/100 (17.0%) |
82/343 (23.9%) |
| 合計 n=1,308 |
123/721 (17.1%) |
42/318 (13.2%) |
39/269 (14.5%) |
204/1308 (15.6%) |
この通り、当院が実施した調査では一番食事の影響を受け難いのはレビトラ（バルデナフィル）となりました。
インターネット上では、シアリスの特長として「食事の影響を受けない」と記載された情報が散見されますが「食事の影響なし」とはいえない結果となりました。
以上より、シアリス錠（タダラフィル錠）の効果を最大化するには、原則として空腹時の服用が望ましいと考えられます。
(1) 単回投与
日本人健康成人36例にタダラフィル5、10、20、40mgを単回経口投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与0.5～4時間（Tmaxの中央値、3時間）の間にピークに達した後、消失した。消失半減期は約14～15時間であった。
| 投 与 量 （mg） | n | AUC0-∞ (μg･h/L) | Cmax (μg/L) | Tmax*1 (h) | T1/2 (h) |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 24 | 1784 (35.3) | 95.6 (30.0) | 3.00 (0.500～4.00) | 14.2 (19.9) |
| 10 mg | 23 | 3319 (32.5) | 174 (26.5) | 3.00 (0.500～4.00) | 14.2 (19.9) |
| 20 mg | 24 | 5825 (23.2) | 292 (26.1) | 3.00 (1.00～4.03) | 14.2 (19.9) |
| 40 mg | 23 | 10371 (32.3) | 446 (20.2) | 3.00 (0.500～4.00) | 14.4 (20.0) |
AUC0-∞：0時間から無限大時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積
Cmax：最高血漿中濃度
Tmax：最高血漿中濃度到達時間
T1/2：消失半減期（血漿中濃度半減期）
*1 中央値(範囲)
《健康成人にタダラフィル5mg、10mg、20mg、40mgを単回投与したときの血漿中タダラフィル濃度推移》
注：40mgは国内承認用量と異なる。
(2) 反復投与（外国人における成績）
日本人健康成人18例にタダラフィル20mgを1日1回10日間反復経口投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与4日目までに定常状態に達した。定常状態でのタダラフィルのAUC及びCmaxは初回投与時と比べて約40％増加した。
《健康成人にタダラフィル20mgを1日1回10日間反復投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ》
| 投 与 量 （mg） | n | AUC*2 (μg･h/L) | Cmax (μg/L) | Tmax*3 (h) | T1/2 (h) |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 日目 | 18 | 4478 (14.9) | 339 (16.3) | 3.00 (1.00～4.00) | - |
| 10 日目 | 17 | 6430 *4 (18.7) | 461*5 (18.4) | 3.00 (2.00～4.00) | 14.5 (17.9) |
*2 投与間隔間（24時間）での血漿中薬物濃度下面積
*3 中央値（範囲）
*4 定常状態における投与間隔間（24時間）での血漿中薬物濃度下面積
*5 定常状態における最高血漿中薬物濃度
代謝部位：主に肝臓で代謝されると考えられる。
代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種：主にチトクロームP450 3A4（CYP3A4）により代謝されると考えられる。
健康成人6例に14C-タダラフィル100mgを単回経口投与したときの、投与後312時間までの放射能回収率は糞便中60.5％、尿中36.1％であった。
糞便中には主にメチルカテコール体、カテコール体、尿中には主にメチルカテコールグルクロン酸抱合体及びカテコールグルクロン酸抱合体が認められた。
血漿中には主にタダラフィル未変化体及びメチルカテコールグルクロン酸抱合体が認められた。また、血漿中のメチルカテコール体はメチルカテコールグルクロン酸抱合体の10％未満であった。
上記のように添付文書やインタビューフォームに記されています。ここで大事なことが１つございます。それは、代謝に必要な酵素チトクロームP450 3A4（CYP3A4）の働きを悪くする果物があることです。
その果物とはグレープフルーツです。グレープフルーツ摂取後は薬の効果が増強し、想定外の副作用を発症させてしまう可能性があるので注意が必要です。
シアリスの資料には、健康高齢者12例（65～78歳）及び健康若年者12例（19～45歳）にタダラフィル10mgを単回経口投与したとき、Cmaxは高齢者と若年者とでほぼ同様であったが、高齢者のAUC0-∞は若年者に比べ約25％高値であった、とあります
これは、代謝機能や排泄機能が加齢により低下していくことが要因です。最高血漿中濃度に変化が無く、代謝・排泄速度が遅いので消失半減期が伸び、結果的にAUC（薬物濃度時間曲線下面積）が多くなるということです。
このような理由から、高齢者の方で初めてシアリスを服用する際は10mgから試す等、小容量から段階的に服用するようにしましょう。