バイアグラの食事の影響・血中濃度・代謝

浜松町第一クリニック 竹越昭彦院長 監修

健常成人16名にバイアグラ50mgを食後又は空腹時に服用してもらい、体内動態に及ぼす食事の影響を検討した結果が以下の通りです。

バイアグラ錠の有効成分であるシルデナフィルのTmax(最高血漿中濃度到達時間)は食後投与で3.0時間、空腹時投与で1.2時間であり、食後投与により吸収速度が明らかに減少し、Tmaxが1.8時間延長することが認められました。Cmax(最高血漿中濃度)は食後投与で149ng/mL、空腹時投与で255ng/mLであり、AUCはそれぞれ697.5及び806.2ng・hr/mLでした。

食後投与により空腹時に比べてCmaxは42%、AUCは空腹時に比べて14%減少しました。

Tmax
(hr)
Cmax
(ng/ml)
AUC
(ng・hr/ml)
T1/2
(hr)
食後3.0±0.8149±55.6697.5±289.43.26±0.88
空腹時1.2±0.5255±116806.5±269.43.35±1.72

平均値±標準偏差(n=16)
Tmax:最高血漿中濃度到達時間
Cmax:最高血漿中濃度
AUClast:0時間から最終定量可能時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積
AUC:0時間から無限大時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積
T1/2:消失半減期(血漿中濃度半減期)

シルデナフィルの血漿中濃度推移に対する食事の影響(健康成人男性、50mg 単回経口投与)

飲み方に工夫が必要

このようにバイアグラは食事後だと効果が弱まるので、飲み方に工夫が必要です。バイアグラを服用しても効果が無いと言う人の8割は食事の影響を考えず服用しているケースです。
バイアグラの成分は腸で吸収されるので、脂質の高い食事をすると腸に付着した油脂膜が吸収を妨げてしまうので有効成分を吸収できなくなるのです。ポイントは食後、時間を空けずに性行為の場合は食前40分前くらいの空腹時に飲むこと。やむなく食事後に服用する時は食事をあっさりした軽食にして食後2時間程度時間を空けてから服用することです。

食後に服用した時の効果検証調査|年代別 n=721

集計期間:2025年5月23日~29日
調査方法:インターネット集計
調査対象:全国の20~79歳(5歳階級別) 男性 合計10,000名

※本調査は、人口構成比に基づき年齢別に割り振った「過去6ヶ月以内に性行為の経験がある」日本全国の男性20~79歳 10,000人を対象に調査を行いました
◆人口構成比は令和7年1月1日住民基本台帳年齢階級別人口を参照
https://www.soumu.go.jp/menu_news/s-news/01gyosei02_02000389.html

「20~24歳:709人」「25~29歳:735人」
「30~34歳:727人」「35~39歳:775人」
「40~44歳:855人」「45~49歳:969人」
「50~54歳:1089人」「55~59歳:935人」
「60~64歳:824人」「65~69歳:768人」
「70~74歳:827人」「75~79歳:787人」

ED治療薬を服用したことのある2,699人の内、「Q、メインとして使用しているED薬は何ですか?」の設問で正規品バイアグラ or 正規品シルデナフィル(バイアグラのジェネリック)と回答した 1,013名が対象

リサーチ協力 ⇒ 株式会社ネオマーケティング

Q.食後に服用した時の効果はどうでしたか。
(お答えは1つ)n=1,013

「食後に服用したことがない」と回答した292名を除いた721名のデータを集計

メインとして使用しているED治療薬は正規品バイアグラ or 正規品シルデナフィル(バイアグラのジェネリック)と回答した 721名単一回答

20~39歳
計260名
40~59歳
計279名
60~79歳
計182名
合計
計721名
よく効いた 143(55.0%) 127(45.5%) 57(31.3%) 327(45.4%)
若干、作用が弱く感じた 87(33.5%) 111(39.8%) 73(40.1%) 271(37.6%)
明らかに効果が弱かった 13(5.0%) 31(11.1%) 44(24.2%) 88(12.2%)
全く効かなかった 17(6.5%) 10(3.6%) 8(4.4%) 35(4.9%)
合計 260(100%) 279(100%) 182(100%) 721(100%)

食後の効果は年齢とともに低下する

「食後だと明らかに効果が弱かった」と回答した割合は以下の通り。
・20~39歳:5.0%
・40~59歳:11.1%
・60~79歳:24.2%

逆に「食後でもよく効いた」と回答した割合は以下の通り
・20~39歳:55.0%
・40~59歳:45.5%
・60~79歳:31.3%

当院が実施したアンケート調査では、年齢を重ねるごとに食事の影響を受けやすくなることが示されました。
食後に服用した際のバイアグラの効果は食事の内容にも左右されますが年齢でも大きく左右するのです。特に中高年層は薬の効果を引き出すためには空腹時の服用が重要になります。

レビトラ(バルデナフィル)、シアリス(タダラフィル)の食後の服用による影響の調査結果は以下をご覧ください。


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(1) 単回投与

健常成人20名にシルデナフィル25,50,100及び150mg(注を単回経口投与した時のCmaxはそれぞれ105,192,425及び674ng/mLであった。AUClastはそれぞれ231,504,1148及び1977ng・hr/mLであり、投与量に比例して増加した。血漿中のシルデナフィルは終末相における消失半減期(T1/2)3.23~3.31時間で速やかに消失した。

投与量
(mg)
Tmax
(hr)
Cmax
(ng/ml)
AUClast
(ng・hr/ml)
AUC
(ng・hr/ml)
T1/2
(hr)
250.8±0.6105±62231±103--
500.9±0.4192±102504±202--
1000.8±0.4425±1471148±2741190±3013.31±0.81
1500.9±0.5674±2391977±7332044±7213.23±0.73

Tmax:最高血漿中濃度到達時間
Cmax:最高血漿中濃度
AUClast:0時間から最終定量可能時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積
AUC:0時間から無限大時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積
T1/2:消失半減期(血漿中濃度半減期)

(2) 連続投与

健常成人6名にシルデナフィル50及び100mg(注を1日1回7日間反復経口投与した時のCmin(投与後24時間値)は試験期間中を通して定量限界値(1ng/mL)付近であった。Tmax及びT1/2は7日間の反復投与により変化はしなかった。
(注:本剤の日本での承認用量は1日1回25mg~50mgである。)

  1. 健常成人6名にシルデナフィル10,25,50,75,100及び150mg(注を単回経口投与した時の投与後48時間までの投与量に対する未変化体の累積尿中排泄率は、0.3~0.6%と僅かであり、投与量に関係なくほぼ一定の値を示した。
  2. 健常成人6名にシルデナフィル50又は100mg(注を1日1回7日間反復経口投与した時の投与量に対する未変化体の24時間毎の尿中排泄率は0.2~0.9%の間で推移し、単回投与時と同程度であり反復投与による変化はなかった。(注:本剤の日本での承認用量は1日1回25mg~50mgである。)
  3. シルデナフィルは主として肝臓で代謝され、主に糞中に排泄されます。その主要代謝物N-脱メチル体の生成速度はCYP3A4が最も速く、次いでCYP2C9であった。

(注:本剤の日本での承認用量は1日1回25mg~50mgである。)

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